一、提高药物有效成分的溶出速度和溶出率
中药超微粉碎技术能使药材粒度达到细胞破碎级，使药物细胞间和细胞内有效成分直接释放出来。直接用于临床可提高生物利用度，若用于中药有效成分提取时会明显提高中药提取的速度和有效成分的提取比率。刘迎等研究报道，超微粉中黄芪多糖、淫羊藿多糖提取量较普通粗粉分别提高了117.13%和315.15%。
二、提高药效，减少用药剂量，节约原料药材
中药经超微粉碎后，粒度变得更细小，有效成分更易于溶出，药效也相应增强，从而减少用药剂量，大大节约原料药材。如附桂地黄丸的超微粉与传统丸剂药效比较，在相同剂量时，前者的作用更明显。
中药经超微粉碎后，用较小剂量即可获得原处方的疗效，一般可节省药材30％-70％，微米中药的丸散药给药剂量可减少到原来的1/3-1/5，汤药给药剂量仅为原来的1/5-1/20。
三、增加药物的吸收率，提高生物利用度
药物的溶出速度与药物颗粒比表面积呈正比，而比表面积与粒径呈反比。超微粉体粒径小，比表面积增大，与胃肠黏膜的接触面积变大，附着力增强，使药物在消化道内停留时间长，使药物吸收更充分，从而提高了药物的生物利用度。劭陆等采用体内抗菌实验研究芩连超微粉胶囊的抗菌作用，发现药物浓度在10g/kg时即可降低染菌小鼠死亡率，传统粉碎法制成的胶囊和片剂则无此效果。
四、与中药提取相比节省生产费用，避免资源浪费，减少环境污染
中药通过有效成分提取后，便于做成口服液、可溶性粉等制剂，方便使用。但提取过程需要大量耗能（是超微粉制作费用的2~3倍），并且会浪费中药资源20%左右，药渣污染环境等。
五、提高复方中药药效
由多种药材组成的中药复方制剂，利用超微粉碎技术可以使中药在细胞碎片级混炼。在超微粉碎过程中，通过高强度的冲击力使其中各成分均匀混合，使固态物料达到液相混合及乳化的效果。