中药超微饮片是采用超微粉体等先进技术将中药材加工制成的一种微米级新型饮片,具有节约药材用量,提高有效成分的溶出量,加快有效成分的溶出速度,服用剂量少等特点。中药材经超微粉碎机超微粉碎后,其有效成分溶出增加。随着中药超微饮片有效成分的提高,其药理效应成倍增长。
对于人参、麻黄、鸡内金、红花、大黄、柴胡、五味子这7味单味中药超微饮片的药效学试验证明:单味中药超微饮片具有传统饮片基本相同的药效学作用,且超微饮片用量为传统饮片人临床用药等效剂量的1/4和1/2量时,仍具有传统饮片临床用药等效剂量相同的作用、对理中汤、大承气汤、小柴胡汤、保和丸、银翘散、生脉散、小青龙汤及痛经停、便可通等中药超微复方的药效学研究结果证明:超微中药复方1/2,1/4及1/8剂量与传统汤剂人临床用药等效剂量的功效相当,只在局部有些不同,如理中汤超微复方1/4和1/8剂量能明显改变血浆茹度,而传统汤剂没有明显改善,且超微理中汤1/16剂量比1/2剂量改变明显,这可能与超微粉碎后有效成分变化有关.
因此,中药超微饮片的用量可减至中药饮片临床用量的1/3,基本可确保其药理作用不变。为什么超微饮片具有如此高效的药理效应?原因有以下两点:
1.中药超微饮片的有效成分溶出与含量增加。
超微饮片的细胞破壁率高达90%,很显然其有效成分的溶出极其容易。中药的药效是多成分、多环节、多层次、多靶点的综合效应。虽然中药超微饮片中可检测的有效成分比普通饮片增加约50%左右,并没有成倍增加,但多种成分、多种途径、多个靶点的综合反应形成了非常明显的增效作用,使超微饮片的药理作用比普通饮片高出3-5倍。
2. 超微中药制剂所含的药物纳米粒比传统汤剂多。
中药超微饮片的体内吸收可能类似微米给药系统的吸收过程,即药物或抗原性微粒可透过肠道上皮屏障而以整体方式进入血液循环中。目前已证实,核酸、蛋白质、病毒及细胞器等,其线度在1-100nm。而我们在实验中发现:大鼠服用生脉饮的传统汤剂与超微复方后,十二指肠私膜上附着的微束颗粒的粒径在100-2500nm,可能为中药大分子物质和中药材小颗粒,电镜结果显示超微复方所含的颗粒远多于传统汤剂。这些大分子物质及小颗粒,进入胃肠道后通过直接渗透、胞饮等方式被肠勃膜细胞吸收。超微中药制剂所含的药物纳米粒比传统汤剂多得多,因此被胃肠道吸收多,从而提高了其生物利用度,提高了药效,也节省了药材。